钯催化下的交叉偶联反应(5)

高效的抗癌药物(+)-dynemicin A合成，经过一步赫克反应得到了高产率的产物（见图示 5）

[15]。

图示 5 赫克反应高效合成(+)-dynemicin A

岸根反应和铃木反应在合成天然产物方面的可靠性被大量的文献报导，如果底物有敏感基团时，使用温和的金属有机物如锌和硼有机物成为必不可少的条件。交叉偶联反应还被用于大量的工业生产，如磺基脲除草剂Prosulforon® 被工业化大量生产[11]，这个反应关键的一步是重氮盐生成芳基钯的中间体，再与极性的烯烃反应（见图示 6）。

图示 6 工业化生产 Prosulforon®的反应

此外，工业化生产抗炎药奈普生(Naproxen)，抗哮喘药物舒利迭(Singulair)都是通过赫克反应合成的例子。图1是由交叉偶联反应工业化生产的精细化工产品的结构[16]。

图 1 通过交叉偶联反应工业化生产的精细化合物

4. 结束语