表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的体内外转化及

研究进展

天然产物研究与开发ＮａｔＰｒｏｄＲｅｓＤｅｖ２０１０。２２：３５１－３５５，３１８

文章编号：１００１－６８８０（２０１０）０２－０３５１－０６

表没食子儿茶素没食子酸酯（ＥＧＣＧ）的

体内外转化及产物活性研究进展

李博，吴媛媛，屠幼英’

浙江大学茶学系，杭州３１００２９

摘要：表没食子儿茶素没食子酸酯（ＥＧＣＧ）是绿茶中含量最为丰富、性质最为活泼的儿茶索类物质。体内外转化研究发现，其在体内外可转化为多种产物，其中一些较ＥＧＣＧ具有更高的生物活性。这些研究对于明确茶的保健机理、开发新药具有重要意义。

关键词：表没食子儿茶素没食子酸酯；转化；生物活性中图分类号：Ｑ５９ｌ；Ｒ２８５

文献标识码：Ａ

ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓ

ｏｆ（－）－Ｅｐｉｇａｌｌｏｃａｔｅｃｈｉｎ－３－ｇａｌｌａｔｅ

Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎ／ｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏａｎｄＢｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆＩｔｓＰｒｏｄｕｃｔｓ

ＵＢｏ，ＷＵＹｕａｎ ｙｕａｎ，．Ｉ’ＵＹｏｕ—ｙｉｎｇ’

Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ

ｏｆ

Ｔｅａ

Ｓｃｉｅｎｃｅ，撕略Ｕｎｉｖｅｎ毋，Ｈａｎｇｚｈｏｕ，３１００２９，Ｃｈｉｎａ

ｐｒｉｎｃｉｐａｌ

Ａｂｓｔｒａｃｔ：（一） Ｅｐｉｇａｌｌｏｅａｔｅｅｈｉｎ－３－ｇａｌｌａｔｅ（ＥＣＡ：Ｇ），ｔｈｅ

ｇｒｅｅｎｈｉｇｈｅｒ

ｅａｔｅｅｈｉｎ，ｉｓｔｈｅｍｏｓｔａｂｕｎｄａｎｔａｎｄａｃｔｉｖｅｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｉｎ

ｔｅａ．ＭａｎｙｃｏｍｐｏｕｎｄｓｄｅｒｉｖｅｄｆｒｏｍＥＧＣＧｈａｖｅｂｅｅｎｆｏｕｎｄｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏｓｙｓｔｅｍｓａｎｄｓｏｍｅｔｉｍｅｓｐｏｓｓｅｓｓ

ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ咖ｐａｒｅｄｗｉｔｈ

ｔｅａ

ＥＧＣＧ．Ａｌｌｄｒｕｇｓ．

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儿茶素是茶叶中多酚类物质的主体，具有抗氧化、抗突变、防辐射、抗菌消毒等活性，并对多种疾病如癌症、心脑血管疾病、糖尿病、炎症等有预防保护作用¨．２ｌ，是茶叶的重要功能成分。对儿茶素转化的研究主要包括茶叶加工过程中的酶促氧化还原和体外细胞及动物和人体内代谢的研究。近年发现儿茶素的氧化聚合产物具有多种生物功能，且某些方面的生物活性高于儿茶素各单体∞ｏ；儿茶素的代谢途径多样，对其生物学功能的发挥具有重要作用｝４Ｊ。

表没食子儿茶素没食子酸酯（ＥＧＣＧ）占茶鲜叶中儿茶素含量的４５％一６５％ｂＩ，是研究茶色素形成途径、茶叶医药保健机理的理想单体成分。李大祥等对儿茶素的氧化机理做了详尽的总结【６ｌ，其中ＥＧＣＣ可发生苯骈环化（茶黄素）、氧化聚合等多种反应。许多生物活性试验表明，ＥＧＣＧ在相对较高浓度下能够抑制多种疾病相关靶标，干扰细胞病程。

同时ＥＧＣＧ的代谢产物可能具有更强的生物活性，其在体内组织细胞中的积累浓度可能远远高于临床

中的血清样本¨１。

对儿茶素生物转化及生物利用度的研究有助于明确其作用机理，进行相关新药、保健品及化妆品的研制开发。本文就近年来ＥＧＣＧ的体内外转化研究及其产物的生物活性做～综述，并对茶叶功能成分的研究做迸一步展望。１

ＥＧＣＧ的体外转化

众多研究发现ＥＧＣＧ的体外转化产物非常复

杂。结构难以确定。至今已明确的体外转化产物见图１。ＥＣ，ＣＧ是对碱性条件十分敏感的儿茶素，在体外模拟的胃和小肠的消化系统中生成ＴｈｅａｓｉｎｅｎｓｉｎＡ、Ｄ和Ｐ２，两个ＥＧＣＧ分子反应生成Ｐ２的结果是净损失两个氢原子和一分子甲醛。在肠液中，补．

ｅａｓｉｎｅｍｉｎＡ生成最快，５

ｍｉｎ时达到最高值，之后逐

收稿日期：２００９．．０２－２５

接受日期：２００９－０５－２０

渐减少，ＴｈｅａｓｉｎｅｎｓｉｎＤ和Ｐ２形成较慢，最终Ｐ２产

通讯作者Ｔｄ：８６－５７１－８６９７１７４３；Ｅ ｍａｉｌ：ｙｏｕｙｍ＠ｚｊｕ．ｅｄｕ．∞

量最高。与在肠液中相比，在小鼠血浆中ＥＧＣＧ的消耗及产物的生成都相对较慢，最终Ｔｈｅａｓｉｎｅｎｓｉｎ

Ａ