药物合成模拟试卷3(6)

药物合成

一．名词解释

1.醇或酚在碱（钠、氢氧化钠、氢氧化钾等）存在下，与卤代烃反应生成醚的反应称为Williamson反应。

2.醇 (或卤代烃等) 与酸反应时主要生成取代或消除产物；但在多数情况下，特别是当β-碳原子上有两个或三个烷基或芳基时，所得产物常常发生重排。此类重排称为Wagner-Meerwein重排。

3.邻苯二甲酰亚胺与氢氧化钾的乙醇溶液作用转变为邻苯二甲酰亚胺盐，此盐和卤代烷反应生成N-烷基邻苯二甲酰亚胺，然后在酸性或碱性条件下水解得到一级胺，这是制备纯净的一级胺纯净的一级胺纯净的一级胺纯净的一 级胺的一种方法。

4.亚甲基上连有两个吸电子基团时，使亚甲基上氢原子的活性增大，该亚甲基称为活性亚甲基。

5.含α-活性氢原子的醛或酮的α-碳原子，在酸或碱的催化下可与另一分子醛或酮的羰基碳缩合生成β-羟基醛或酮类化合物的反应，称为α-羟烷基化反应。该类化合物不稳定，易消除脱水生成α,β-不饱和醛或酮。这类反应又称为醛醇缩合（Aldol缩合）反应。

二．选择题

1.B 2.D 3.D 4.B 5.C 6.D 7.A 8.C 9.C 10.B

三．判断题

1.√ 2.√ 3.√ 4.× 5.× 6.√ 7.× 8.√ 9.√ 10.√

四．填空题

1.非特异性 特异性 2. 先导化合物 优化

3. 先导化合物的产生 先导化合物的优化 定量构效关系的研究 4. 右 5. 癌

五．完成方程式

3

Br

1. CH3