桑白皮化学成分_质量控制_药理及炮制研究进展(3)

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cNOS的含量也相应显著提高，对大鼠血浆NO的和血管iN-OS的含量影响不大。桑白皮丙酮提取物舒张血管作用机制NOS合成有关可能与血管释放NO和促进cNOS、3．4

镇疼、抗炎作用

冯冰虹等

［26］

［25］

No.10·QiluPharmaceuticalAffairs2011Vol.30，饰和构效关系研究，发明了用桑白皮和其他4种中草药组成“复方SH”，的治疗艾滋病药物并在泰国进行了为期1年的显示每天试验5gSH对32%的艾滋病患者有显合作研究，

著疗效，对57%的艾滋病患者有效，总有效率达89%。

周德文等

［37］

。

发现桑白皮丙酮提取物

有显著镇咳作用、抑制小鼠耳肿胀、气管酚红排出量显著增高、低剂量组对大鼠血浆NO均无显著性影加和止喘作用，

响，高剂量组显著升高支气管NO含量（P＜0．05），显示桑白皮丙酮提取物有镇咳、祛痰、抗炎和平喘作用，其平喘作用机理可能与升高支气管NO含量致支气管松弛有关；非丙酮提取物有祛痰、抗炎和舒张血管作用，但镇咳和止喘作用均不显著，其舒张血管作用可能与血管内皮释放NO和促进NOS、cNOS合成有关［27］；氯仿提取物及碱提取物均有显著的祛痰、抗炎和镇咳作用

韦媛媛等

［29］

［28］

发现，桑根白皮素（morusin）、桑呋喃G、桑

M）和桑根酮（sanggenonD）均可抑制十四烷酮（kuwanonG、

酰氟波醇乙酸酯（TPA）与细胞受体结合。桑酮（KuwanonH）、D）对促癌因子杀鱼菌素的蛋白激桑根酮（sanggenonA、对促癌因子鸟氨酸脱羧酶酶C有剂量依赖的抑制作用，（ODC）活性的诱导有抑制作用。

邹丽宜等

［38］

用不同浓度的桑白皮低壳聚糖腹腔注射荷

S180小鼠10d，然后测定其抑瘤率、生命延长率和重要器官的质量，显示高、中、低剂量的桑白皮低壳聚糖的抑瘤率分别为56%、49%和55%，5－Fu的抑瘤率为43%；生命延长率分别77%和79%，5－Fu的生命延长率为55%；分别将胸为88%、

（71．1腺质量从（50．3±12．36）mg提高到（68．9±22．2）mg、±21．4）mg和（77．7±12．7）mg，但5－Fu组胸腺质量下降（26．2±10．2）mg，显示桑白皮低壳聚糖能有效抑制肿瘤的生长和延长荷瘤小鼠的生存时间。3．7

对消化系统的研究

在麻醉大鼠十二指肠内注射桑白

－1－1

皮75%乙醇提取物，分别以5g·kg和15g·kg对小鼠

。

研究发现桑白皮提取物显著抑制蛋清致炎

1h内大鼠足肿胀；对二甲苯所致小鼠耳肿胀、5－羟色胺所致小鼠足肿胀、组胺所致小鼠皮肤血管通透性增高具有显著对抗效果，延长4－氨基吡啶所致小鼠舔体潜伏期、减少舔体次数。说明桑白皮提取物具有抗炎、拮抗致炎介质组胺和5－羟色胺作用，其抗炎作用与抑制肥大细胞释放炎性介质有关。3．5

降糖作用

刘晓雯等研究发现，桑白皮75%乙醇提取

［30］

使葡萄糖生成减少，而阻液能明显抑制猪小肠蔗糖酶活性，

碍肠道内壁细胞对葡萄糖的吸收，从而产生降血糖作用

汪宁等

［31］

灌胃，发现可明显抑制小鼠吲哚美辛－乙醇性溃疡和水浸应激性溃疡形成，但对盐酸性溃疡形成的抑制不明显

［39］

。。以

报道，在高糖环境中，桑枝、桑白皮均有一定上述剂量灌胃的桑白皮75%乙醇提取物不明显影响小鼠墨汁胃肠推进运动和番泻叶所致小鼠大肠性腹泻，但明显抑制4h腹且止泻作用达8h以上，蓖麻油所致小鼠小肠性腹泻，泻次数减少率分别为65．2%和79．3%4

桑白皮的炮制研究李崧等

［41］

［40］

可使培养液中的人肝癌细胞株（HpeG2）的葡萄的降糖作用，

同时桑枝、桑白皮对胰岛素刺激的人肝癌细糖消耗量增加，

胞株（HpeG2）葡萄糖消耗有协同增强作用。提示桑白皮降糖作用机理可能是通过促进外周组织特别是肝脏的葡萄糖提高肝细胞对胰岛素的敏感性而起效。代谢、

马松涛

［32］

。

发现蜜炙桑白皮对组胺所引起的豚鼠离体气

采用四氧嘧啶诱发糖尿病（DM）大鼠模型，经管条收缩有明显的解痉作用，对组胺所引起的气道痉挛也有明显保护作用，作用强度与炮制前相当；蜜炙后的桑白皮利尿作用减弱，而镇咳作用增强。显示生桑白皮长于利尿，而蜜炙后止咳平喘作用加强。

郑尚永等

［42］

桑白皮提取物、弥可保灌胃每天一次，连续2月治疗后显示桑白皮提取物能降低血糖，增加糖尿病性大鼠坐骨神经髓鞘面积、髓外纤维、髓鞘横断面面积，减轻神经髓鞘水肿，减轻坐骨神经的病变；桑白皮提取物明显增加SOD的活性，降低MDA的含量，降低神经组织中糖基化终产物的含量，提示桑

［33］

白皮提取物可明显缓解DM大鼠周围神经的早期病变。

研究表明干燥箱蜜炙炮制法优于传统工艺

法，通过分析光谱，纯化后药物中含有葡萄糖，蜜炙炮制对有效成分桑根酮C没有影响。55．1

小结

孙静芸等以平喘、利尿作用为药效学指标筛选与其功

同时还发现，桑白皮提取物可明显增加坐骨神经突触素的含明显改善和增加糖尿病大鼠坐骨神经的感觉及运动传导量，

速度，缩短其感觉潜伏期

［34］

；桑白皮提取物可明显增加坐骨

+

+

能相吻合的有效部位及有效成分，结果证明分离出的东莨菪内酯为桑白皮平喘、利尿有效成分；韦媛媛等通过药理研究显示桑白皮总黄酮具有镇咳祛痰作用；阚启明等对桑白皮的成分之一桑皮苷的研究表明桑皮苷同样具有镇咳、平喘作用，从以上研究看出，与桑白皮传统作用止咳平喘相关的成分不仅有东莨菪内酯，尚有总黄酮和桑皮苷，为系统研究桑白皮的止咳平喘作用，应进行多成分对比才能更加合理与科学。5．2

·《医学入门》明首次记载了桑白皮生熟异用理论，曰：“利水生用，，咳嗽蜜蒸或炒”此后的很多医籍对生熟异用及

cAMP的含量并提高Na－K－ATP酶活性，神经中cGMP、

cAMP含量的下降及防止糖尿病大鼠坐骨神经中cGMP、

Na+－K+－ATP酶活性的降低，提示对糖尿病神经病变发挥一定的防治作用3．6

［35］

。

罗士德等

［36］

抗癌、抗病毒作用研究发现桑白皮具有

抗HIV活性，并从中分离到6个成分：桑根白皮素、桑酮G，H、G，K，桑呋喃D，测定了它们的体外抗人HIV活性，发现其Morusin－4－gluco－side和桑酮H具有较强中桑根白皮素、

的抗HIV活性。他们对桑根白皮素和桑酮H开展了结构修