常用糖皮质激素类药物制剂及特点

糖皮质激素

主 要 内 容1

来源、分类 生理、药理作用 化学结构、构效关系 制剂特点、用法湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

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糖皮质激素

一、来源及分类 肾上腺皮质分泌(天然来源):糖皮质激素(束状带)-可的松、氢化可的松， (对糖代谢作用强) 盐皮质激素(球状带)-11-去氧皮质酮、醛固酮 (主要影响水盐代谢)

性激素(网状带)-雄烯二酮、去氢表雄酮(肾上腺位于双侧肾脏的上方,由外到内分为皮质、 髓质)

调节：下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA轴)促皮质激素释放激素(CRF),促皮质素(ACTH)湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

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糖皮质激素(Glucocorticoids,GS)分类:来源-天然(内源性)

人工合成(外源性，对天然GS进行结构改造)作用时间-短效、 中效、 长效 剂型-口服、注射 (全身用) 吸入、外用 (局部用)

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全身用糖皮质激素常用药物： 内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone 外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone

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糖皮质激素给药途径：

全身给药 口服给药 静脉给药 肌内给药

局部给药 吸入给药 经口吸入 鼻腔喷雾 关节内给药 眼内局部给药 滴眼剂 眼部注射 滴耳给药 皮肤外用给药 皮损内注射给药 硬膜外给药 直肠给药

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二、糖皮质激素生理、药理作用生理作用：(维持生命活动所必需) 1.调节物质代谢

糖：加强糖异生，对抗胰岛素作用，减少组织对葡萄糖 的利用，使血糖升高 蛋白质:抑制蛋白质合成，促进蛋白质分解 脂肪：四肢脂肪分解加强，面部和躯干脂肪合成增加, “向心性肥胖”。

较弱的盐皮质激素作用:保钠排钾

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2.影响各器官系统功能 增强骨骼的造血功能 能促进胃酸和胃蛋白酶原的分泌

提高中枢神经系统的兴奋性等3.在应激反应中起作用 严寒、饥饿、创伤、失血、感染等意外刺激时，糖 皮质激素大量分泌，以增强机体的耐受能力

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药理作用：1.抗炎作用 能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、感染等 所引起的炎症 早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞 浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状 后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生

,延缓 肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症 在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低机体的防 御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

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2.免疫抑制作用(对免疫过程的许多环节均有抑制作用)

抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理 促进淋巴细胞的破坏和解体，使血中淋巴细胞迅 速减少； 能使抗体生成减少

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3.抗休克

超大剂量已广泛用于各种严重休克，特别是中毒性休克的治疗。机制：

扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩 降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性，改善微

循环 稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成；

提高机体对细菌内毒素的耐受力。保护动物耐受脑膜炎双球菌、大肠杆菌等内毒素致死量数倍至数十 倍。湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)

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4.其他作用 (1)血液与造血系统 能刺激骨髓造血机能，使红细胞和血红蛋白含量 增加，可使血小板增多。 促使中性白细胞数增多，但却降低其游走、吞噬、 消化及糖酵解等功能，因而减弱对炎症区的浸润与 吞噬活动 在肾上腺皮质功能减退者，淋巴组织增生，淋巴 细胞增多；而在肾上腺皮质功能亢进者，淋巴细胞 减少，淋巴组织萎缩。

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(2)中枢神经系统 能提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、激 动、失眠等，偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能 致惊厥。 (3)消化系统 能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促 进消化，但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。

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不良反应：1、物质代谢和水盐代谢紊乱 ： 长期大量应用，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征， 如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水 牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状。

抑制蛋白质的合成，可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡，使生长发

育受到影响。

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2、诱发或加重感染

抑制机体的免疫功能，长期应用常可诱发感染或加重感染，可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃，特

别是原有抵抗力下降者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等 3、消化系统并发症 能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降 低胃粘膜的抵抗力，故可诱发或加剧消化性溃疡

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心血管系统并发症可导致钠、水潴留和血脂升高，可诱发高血压和

动脉粥样硬化5、骨质疏松及椎骨压迫性骨折 最严重的合并症，可能与糖皮质激素抑制成骨细 胞活性，增加钙磷排泄，抑制肠内钙的吸收以及增加 骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关

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6、神经精神异常 可引起行为异常。如欣快、神经过敏、激动、失 眠、情感改变或甚至出现明显的精神病症状。可导致 自杀倾向、可能诱发癫痫发作。 7、白内障和青光眼 能诱发白内障，全身或局部给药均可发生。白内 障的产生可能与抑制晶状体上皮Na+-K+泵功能，导致晶 体纤维积水和蛋白质凝集有关。 还能使眼内压升高，诱发青光眼或使青光眼恶化， 全身或局部给药均可发生，可能是使眼前房角小梁网 结构的胶原束肿胀，阻碍房水流通所致。湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)