06.第六章 拟、抗胆碱药2005

天津医科大学药学专业药理学课件

拟胆碱药 Cholinergic Drugs

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拟胆碱药定义及分类

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定义 是一类作用与胆碱能神经递质乙酰胆碱Ach作 用相似的药物，即拟似药(激动药)。 分类 直接激动受体药 完全拟胆碱药: 乙酰胆碱，卡巴胆碱 M受体激动药: 毛果芸香碱 N受体激动药: 烟碱 抗胆碱酯酶药 新斯的明 , 毒扁豆碱 有机磷酸酯类

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毛果芸香碱 pilocarpine

药理作用 - 眼： * 缩瞳 * 降低眼内压 * 调节痉挛 - 腺体： 汗腺、唾液腺的分泌↑

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M受体兴奋

正常

瞳孔变化及眼房水循环

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药理作用

瞳孔缩小 M受体兴奋→瞳孔括约肌收缩→缩瞳 眼内压↓ M受体兴奋→瞳孔括约肌收缩→虹膜向中心拉 紧→前房角间隙加大→房水回流↑→眼压↓ 调节痉挛 M受体兴奋使睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方 向收缩，造成悬韧带放松，晶状体变凸，屈光 度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远 物。这种作用称为调节痉挛。

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临床应用

青光眼 虹膜炎 对抗扩瞳药作用

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抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶真性胆碱酯酶 也称为乙酰胆碱酯酶(AchE) - 主要存在部位 胆碱能神经元、神经肌肉接 头、红细胞和体内其它组织内 - 作用 水解乙酰胆碱 假性胆碱酯酶 也称为丁酰胆碱酯酶 - 主要存在部位 血浆、肝、肾、肠及神经胶 质细胞中 - 作用 对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它 胆碱酯类，如琥珀胆碱。

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乙 酰 胆 碱 酯 酶 水 解 乙 酰 胆 碱 过 程

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抗胆碱酯酶药

抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶，使胆碱 能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量 堆积，表现出M和N样作用。 根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水 解速度的快慢，可将其分为两类： *易逆性抗胆碱酯酶药 (新斯的明、毒扁豆碱) *难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)

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抗胆碱酯酶药作用

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抗胆碱酯酶药——新斯的明neostigmine(1)作用机制 与Ach竞争与AchE结合，使酶活性↓,Ach↑, 突触部位M和N样作用↑ 药理作用 - 骨骼肌兴奋作用强，机制： *抑制AchE,Ach↑ ,N2受体↑ *直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 *促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 - 对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强 - 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱

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抗胆碱酯酶药 ——新斯的明(2)临床应用 - 重症肌无力 - 手术后腹气胀和尿潴留 - 阵发性室上性心动过速 - 肌松药过量中毒(限非去极化型肌松药) - 阿托品中毒 不良反应 - 进行性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻 - 胆碱能危象 表现为大量出汗、尿便失禁、瞳孔 缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛和心律失常。 使用阿托品控制毒蕈碱样作用

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抗胆碱酯酶药 ——毒扁豆碱(physo

stigmine)

眼内局部应用时，其作用类似于毛果芸 香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小， 眼内压下降，可维持1~2天 主要临床用于为治疗青光眼，常用 0.05%溶液滴眼 本药滴眼后可致睫状肌收缩而引起调节 痉挛，并可出现头痛