唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性

有关有机合成的文献

２００５年第２５卷有机化学

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第１１期，１４７７～１４８１

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Ｎｏ．１１．１４７７～１４８１

研究简报

含嗯二唑杂环取代的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性

陈

悟口

陈琼６

吴琼友６

杨光富籼

（４华中科技大学生命科学与技术学院武汉４３００７４）

（６华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室武汉４３００７９）

摘要２．肼羰基亚甲硫基．５，７．二甲基一１，２，４．三唑并［１，５一日】嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物２．（５．巯基．１，３。４．

嗯二唑．２一亚甲硫基）．５，７一二甲基．１，２，４．三唑并【１，５．ａ】嘧啶，后者在碱性环境中与卤化苄反应得到１７种新型双杂环化合物．对所得化合物结构均经元素分析，１ＨＮＭＲ和ＭＳ确认．初步生物活性测试表明这些化合物具有一定的杀菌活性．

关键词三唑并嘧啶；１，３，４一嗯二唑；生物活性

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高效、低毒、环境相容性好是当代农药发展的方向．类衍生物还具有很好的杀菌活性嘲．为继续这方面的研杂环化合物，尤其是稠杂环化合物在农药的发展中显示究，我们利用活性亚结构拼接的方法，将具有广泛生物了十分重要的作用．近年来发现一些稠杂环化合物具有活性的１，３，４一嗯二唑与三唑并嘧啶通过硫醚键桥连，设极高的生物活性，其中三唑并嘧啶类化合物具有超高效计合成了一类结构新颖的双杂环化合物，并对其杀菌活的除草活性【ｌ一，且选择性强，对作物安全，受到广泛关性进行了研究．合成路线见图１．

注．而嗯二唑类化合物亦被发现具有广泛的生物活性，如杀菌【３】、除草吲、杀虫【５】、消炎同等活性，并且具有用１

试验部分

量低和环境安全性好的特点，近年来该类化合物的研究也比较活跃．我们曾报道了不同类型的具有相似作用机１．１仪器与试剂

理的稠杂三唑并嘧啶类除草剂的分子力学、量子化学及构效关系研究【７＇８】，同时我们发现一些稠杂三唑并嘧啶

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