鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂及其结构特点和机制

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鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂及其结构特点和机制

张一宾上海市农药研究所2011.12

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Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革

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从天然物质中寻求农药先导物是当今世界农药发展的重要方向。其中为数达50余万种的植物是人们研究的重点。

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Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革

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从植物中人们开发了不少具杀虫活性的物质，其中有的还形成系列杀虫剂类别。如：箭毒碱→氨基甲酸酯类除虫菊素→拟除虫菊酯类鱼藤酮→哒嗪酮类烟碱→新烟碱类

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Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革

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近年，人们从鱼尼汀类植物所针对的鱼尼汀受体 (ryanodine receptors,RyRs)开发了作用于鱼尼汀受体的一类新的杀虫剂。

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Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革

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鱼尼汀系存在于一种大风子科的豆类等植物中(特别是Ryania speciosa V.)。在南美，几千年来曾将其提取物涂于箭头上来捕杀猎物。20世纪中期起，有美国默克公司开始关注此类植物。

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Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革

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最早美国天然物专家Penick等从剁碎的鱼尼汀中用水提取了鱼尼汀(ryania)。美国默克公司以 Ryanex®的商品名于1942年8月申请专利 (USP2400295)并进行销售。由于毒性问题，1997年，EPA宣布登记失效。

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Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革

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1948年，有人分离了鱼尼汀中活性最高的物质之一——鱼尼汀碱(ryanodine)。其粗品的活性比鱼尼汀高700倍。

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Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革

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由于鱼尼汀碱结构十分复杂，故难以人工合成。另外，发现自然界中亦有很多物质含有鱼尼汀碱，但担心安全等问题，并未很好开发。此担扰源于鱼尼汀作为猎捕哺乳动物的箭毒之缘及对水生之物的毒性。

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Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革

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尽管鱼尼汀本身因毒性问题而受责疑，但作为靶标的鱼尼汀受体则引起人们极大的兴趣。有人将其作为新杀虫剂开发的方向。经过长期的努力，人们终于开发了一批作用于鱼尼汀受体的新颖杀虫剂，并形成了新的杀

虫剂系列品种——鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂。

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Ⅱ主要的鱼尼汀受体作用剂品种 1.氟虫双酰胺(flubendiamide)

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由日本农药公司于1998年成功开发的第一个邻苯二甲酰胺类的鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂。近年与拜耳公司合作进行市场和复配制剂的开发。2009年市场约0.35亿美元。更多资料

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Ⅱ主要的鱼尼汀受体作用剂品种 2.氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)

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为杜邦公司开发的邻氨基苯甲酰胺类鱼尼汀受体作用剂。商品名为Rynaxypyr。原计划于 2010年达1亿美元销售额，2012年超过2亿美元。由于该药剂卓著的性能，其在2009年即已达到2.20亿美元的市场。更多资料

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Ⅱ主要的鱼尼汀受体作用剂品种 3.氰溴虫酰胺(cyantraniliprole)

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美国杜邦公司开发的又一个鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂。效果更优于氯虫苯甲酰胺。商品名Cyazypyr。原计划于2015年推向市场，现根据需求，将于2012年上市。更多资料

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Ⅱ主要的鱼尼汀受体作用剂品种 4. Pyrifluquinazon

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此系日本农药公司开发的新颖杀虫剂。商品名 Colt®,代号NNI-0101。从结构看有其特殊性。其把双酰胺结构缀合于杂环结构式，并与连接一起有其新颖性。有文章将其归为鱼尼汀受体作用剂类，但其主要防治刺吸性害虫，如蚜虫、粉虱、蚧，叶蝉、蓟马与前述的防治鳞翅目类有很大不同。更多资料

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Ⅱ主要的鱼尼汀受体作用剂品种 5. FKI-1033

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为日本北里研究所从伞菌轮枝孢中获得的具环肽结构的化合物。系通过抑制鱼尼汀受体而致效。更多资料

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Ⅲ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的结构特点

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除了上述几个已商品化的化合物外，各公司研发的此类化合物结构如下。

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Ⅲ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的结构特点

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⑴日本农药公司I

O

H 3 C CH 3 O 2 S CH 3 CNHN N N N

CNH

O H C 3

F 3 CF 2 CF 2 C

该公司以氟虫双酰胺为母体，进行结构修饰。即在苯环上接上四唑环，并在四唑环上接上– CF2CF2CF3,取代原苯环上的–CFCF3CF3。

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Ⅲ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的结构特点

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⑵杜邦公司N O

O Cl NN

R1 N O R2 R1 N R2 N

Br

O

NH O NH

CH3 CH3 R3 R4 O

R3 R1 R2

N

由此结构可见，其去除了苯环上的卤素或 CN,并在另一位置上的取代基进行变化。

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Ⅲ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的结构特点

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⑶日产化学日产化学公司也参与了此类化合物研究。其

始终围绕邻二苯甲酰胺结构进行研究。以下即为其专利结构通式及化合物例。W1 Xm Yn C N R3 R2 N C W2 R1 I R4 R5 O R6 O C N H H C N O H 3C CH3 CH3 HO CH3 N CF3

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Ⅲ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的结构特点

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⑷拜耳公司拜耳公司除与日本农药公司合作开发氟虫酰胺外，自己也进行研发。包括邻苯二甲酰胺类及邻氨基苯甲酰胺类。I O C NH C O HN Cl H 3C CHCF2 CF3 CH3 S CH3 O N NH Br NH C N N H2 CH3 Cl N Br NH C O NH CH3 C O N N N Cl N N N CF3 CF3 CH3 CH3

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Ⅲ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的结构特点

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H 3C S

H N CH3

O C O O C Cl N H CF3 N CH3 CF3 C CF3 N H C O CH3 H N

CH3 CF3 C CF3 F

O S Cl C N H N C H N CH3 CF3 C CF3 F

OH C 3

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