丹参水溶性化合物抗心肌缺血作用的研究进展

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中国药理学通报　ChinesePharmacologicalBulletin　2015Feb;31(2):162~5

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丹参水溶性化合物抗心肌缺血作用的研究进展

陈俞材,方莲花,杜冠华

(中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京市药物靶点研究与新药筛选重点实验室,北京　100050)

doi:10.3969/j.issn.1001-1978.2015.02.004

noneⅡA)、隐丹参酮(cryptotanshinone)等;后者多具有抗心

文献标志码:A文章编号:1001-1978(2015)02-0162-04中国图书分类号:R-05;R282.71;R284.1;R322．11;R542．2摘要:丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎,其水溶性化合物被公认为是丹参抗心血管疾病的活性成分。该文查阅近年来国内外研究文献,从预防、治疗及防治再灌注损伤等多层次药理作用对丹参水溶性化合物抗心肌缺血作用进行综述,为丹参中活性单体成分及其复方制剂的研发提供理论依据。

关键词:丹参;水溶性化合物;心肌缺血;丹酚酸;丹参素;抗氧化

　　丹参为唇形科植物丹参SalviamiltiorrhizaBge的干燥根

肌缺血活性,主要为酚酸类化合物,有丹参素、丹酚酸A(protocatechualdehyde)等[1]。

(salvianolicacidA)、丹酚酸B(salvianolicacidB)、原儿茶醛

丹参在传统中医应用中多使用水煎剂,加之历代医家常

有“一味丹参,功同四物”之说,表明其活血功效显著。故综合研究丹参中水溶性化合物对心肌缺血的保护作用具有重要意义。丹酚酸A最早是由黎莲娘教授于丹参中分离得到,基于其明显的药理活性,多年来一直是科研工作者的研成分在抗氧化、抗心肌缺血/再灌注方面的活性比较,为丹参水溶性单体成分及其复方制剂的研发提供理论依据。

心肌是高度依赖于有氧氧化供应能量的组织。心肌缺血是指心肌的供血量减少或心肌对氧的需求量增加超过其最大供血量,从而引起心肌代谢、功能和结构改变。虽然甲状腺功能亢进等可引起组织需氧量增加,造成心肌相对缺血,但临床上引起心肌缺血的最主要原因是冠状动脉供血量减少。根据病理状态不同,心肌缺血又可分为完全缺血和部分缺血:前者若得不到及时救治,在短时间内便会引起大面积心肌坏死;后者往往继发于冠状动脉粥样硬化、血管痉挛等引起的冠脉狭窄以及心肌损伤。

1　丹参水溶性化合物从多角度发挥保护缺血心肌的作用1.1　降低心肌缺血诱因　传统观念认为,血流量减少引起的慢性心肌缺血是由冠状动脉粥样硬化斑块缩小血管内径,限制了心肌的血液供应。而近期研究表明,冠脉血流减少继发于固定性血管狭窄与血管张力异常的共同作用,而血管张力的异常则由粥样硬化引起的内皮细胞功能紊乱所致。同时,血管内皮损伤又是形成动脉粥样硬化的始动环节,因为只有在内皮损伤引起通透性增高后,血液中的脂质成分才得究热点[2]。本文将着重关注丹酚酸A与丹参中其他水溶性

及根茎,用于祛瘀止痛、活血通经、清心除烦。丹参提取物中的有效成分可分为脂溶性和水溶性成分两类:前者多属于二萜醌类化合物,包括丹参酮(tanshinone)、丹参酮ⅡA(tanshi-收稿日期:2014-10-11,修回日期:2014-11-03

基金项目:国家科技部“重大新药创制”科技重大专项(No作者简介:陈俞材(1990-),男,硕士生,研究方向:心脑血管药理学

与新药发现,Tel:010-63131571,E-mail:maxcyc@;

方莲花(1963-),女,博士,研究员,博士生导师,研究方向:心脑血管药理学与新药发现,通讯作者,Tel:010-63165313,E-mail:fanglh@;

杜冠华(1956-),男,博士,研究员,博士生导师,研究方向:神经药理学与新药发现,通讯作者,Tel:010-63165184,E-mail:dugh@

2013ZX09103001-008,2012ZX09103101-078)

Recentresearchprogressontheroleofgapjunctioninneuropathicpain

(DeptofPhysiology,BasicMedicalCollegeofNanchangUniversity,Nanchang　330006,China)

Abstract:Gapjunctionsarespecializedtransmembranechannels

shownthatgapjunctionsplayanimportantroleinneuropathic

PENGLi-chao,LIANGShang-dong

nelsnotonlymediateintercellularcouplingbetweenneuronsandageunderpathologicalconditions.Recently,somestudieshavebetweenglialcells,butalsocanbeinvolvedinsecondarydam-

cellularhomeostasis.Inthenervoussystem,gapjunctionchan-

orelectricalsignalingbetweenadjacentcells,thusmaintaining

thatenablethedirectexchangeofmaterialsandtransferchemical

derstandingofthepathogenesisofneuropathicpain,providinganewresearchdirectionforthetreatmentofneuropathicpain.cells;neuropathicpain;gapjunctionblocker

Keywords:gapjunction;connexin;nervoussystem;glial

gapjunctionsinneuropathicpaincancontributetoadeeperun-

paincausedbynervoussystemdamage.Researchontheroleof