多肽合成中困难序列的缩合研究进展(2)

非常详细的综述性文章

药学学报Ａｃｔａ

ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａＳｉｎｉｃａ

２００７，４２（２）：１１１—１１７

ａｖａｉｌａｂｌｅ

ｉｍｐａｃｔ

ｔｏ

ｍｉｎｉｍｉｚｅ

ｏｒｅｖｅｎ

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ｉｎ

ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇｓｅｖｅｒａｌｓｅｃｏｎｄａｒｙａｎｄｈｉｎｄｅｒｅｄａｍｉｎｅｓ．２

ＲｅａｓｏｎａｂｌｅｒｏｕｔｅｓｆｏｒｆｒａｇｍｅｎｔｓｃｏｕｐｌｉｎｇＳｅｇｍｅｎｔｓｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎｉｓ

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‘‘ｄｉｆｆｉｃｕｌｔｓｅｑｕｅｎｃｅｓ”．Ｔｈｅｐｏｐｕｌａｒｉｔｙｏｆｕｒｏｎｉｕｍｂａｓｅｄｃｏｕｐｌｉｎｇｒｅａｇｅｎｔｓ

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Ｆｏｒ

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ｃａｎ

ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙ（Ｆｉｇｕｒｅ１）．Ｃｅｒｔａｉｎ

ｔｏ

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ｌｏｎｇｐｅｐｔｉｄｅｓｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，ｔｈｅｔａｒｇｅｔｐｅｐｔｉｄｅ

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ＢｏＰｒＰｄｉｖｉｄｅｄｃａｒｂｏｘｙｌ

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ｈｅｘａｎｕｏｒｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ）

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１，３，３一ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｕｒｏｎｉｕｍ

ｄｕｒｉｎｇｔｈｅｓｈｏｒｔｆｒａｇｍｅｎｔｓｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，ａｎｄｔｈｅｎ，口一ｓｈｅｅｔ

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１）

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ａｔ

ｈｕｍａｎ理一ｄｅｆｅｎｓｉｎｓ４，５，ａｎｄ６，ｕｓｉｎｇｔｈｅ

ｏｐｔｉｍｉｚｅｄｎｅｕｔｒａｌｉｚａ—

ｆｒａｇｍｅｎｔｓｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎｒｅａｃｔｉｏｎｓｗｅｒｅＰｒｏ

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ＤＩＥＡ（Ｎ，Ｎ—ｄｉｉｓｏｐｒｏｐｙｌｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ）ｉｎ

ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｕｒｏｎｉｕｍ

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ｈｅｘａｎｕｏｒｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ）（Ｆｉｇｕｒｅ１）

ｈｉｇｈｌｙｅｆｆｉｃｉｅｎｔｓｙｎｔｈｅｔｉｃａｐｐｒｏａｃｈ

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ｐｒｏｔｏｃｏｌｆｏｒｓｏｌｉｄ—ｐｈａｓｅＢｏｃｃｈｅｍｉｓｔｒｙ．Ｔｈｅｉｒ

ａ

Ａｓｔｒａｔｅｇｙｓｕｉｔａｂｌｅｆｏｒｔｈｅｄｅｓｉｇｎｏｆｓｙｎｔｈｅｔｉｃ

ｆｏｒ

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ｒｏｕｔｅ

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２）ｗａｓ

ｔｈｅｓｅｔｈｒｅｅｉｍｐｏｒｔａｎｔｉｍｍｕｎｏｌｏｇｉｃｍｏｌｅｃｕｌｅｓ．Ｅｘｃｅｌｌｅｎｔｒｅｓｕｈｓｈａｖｅ

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ｒｅａｓｏｎａｂｌｅｉｎｖｉｅｗｏｆｔｈｅｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｐｒｅｄｉｃｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄ．Ａｓｓｅｍｂｌｅｄｐｅｐｔｉｄｅｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅｓ

ｉｎ

Ｆｍｏｃ（９一

ｓｙｎｔｈｅｓｅｓ

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ｔｈｅ

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Ａｗｅｒｅ

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ｐｅｐｔｉｄｅｓｕｓｉｎｇ

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ｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎｓ①一⑥．

ｅｒｒｏｎｅｏｕｓｒｏｕｔｅ

ｂｅｅｎｏｂｓｅｒｖｅｄｔｈａｔ

ｃｏｍｐｌｅｔｅ

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Ｃｏｎｔｒａｒｙ

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Ｂ

ｆｉｎｉｓｈｅｄｉｎｏｎｌｙ１０—３０ｍｉｎ．Ｒｅｓｉｄｕｅｓｓｕｃｈ

ｃｈｏｓｅｎ，ｔｈｅａｃｉｄｃｏｍｐｏｎｅｎｔｃａｎｄｉｄａｔｅｏｂｔａｉｎｅｄｂｙ

ｃｏｎｆｒｏｎｔｗｉｔｈｔｈｅｉｎｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｔｈｅｔａｒｇｅｔｃｏｍｐｏｕｎｄ．

Ｉｌｅ，ＬｅｕａｎｄＶａｌ，ｗｈｉｃｈｏｆｔｅｎｒｅｑｕｉｒｅｄｏｕｂｌｅｃｏｕｐｌｉｎｇｂｙ

ａｌｔｅｒｅｄ

ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ

ｔｈｅｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎ５ｗｏｕｌｄｐｒｏｂｌｅｍ

ｏｎ

ｍｅｔｈｏｄｓ，

ｒｅａｃｔ

ｗｉｔｈ

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ｔｈｅｗａｙ

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Ｆｍｏｃ／ＨＢＴＵｃｈｅｍｉｓｔｒｙｔｈｅ

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ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒｓ．Ｔｈｅｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ

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ｅｎｈａｎｃｅｓ

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ｓｅｑｕｅｎｃｅｓ”．Ｅａｒｌｉｅｒｓｔｕｄｉｅｓｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｓｅｖｅｒａｌｏｔｈｅｒｃｏｕｐｌｉｎｇｍｅｔｈｏｄｓ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｔｈｏｓｅｐｈｏｓｐｈｏｎｉｕｍｂａｓｅｄ

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Ｆｉｇｕｒｅ２ｐｅｐｔｉｄｅ

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