多肽合成中困难序列的缩合研究进展(4)

非常详细的综述性文章

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药学学报Ａｃｔａ

ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａＳｉｎｉｃａ

２００７，４２（２）：１１１—１１７

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～？。彳七峨卓名ＨＢＴＵ－Ｍ＿／ＤＩＰ。Ｅ：

Ｐｉｐｒｉｄｉｎｅ／ＤＭＦ／Ｈ２０２．ＴＦＡｃｌｅａｖａｇｅ

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Ｆｉｇｕｒｅ４

ＰｒｏｐｏｓｅｄｒｅａｃｔｉｏｎｍｅｃｈａｎｉｓｍｆｏｒｔｈｅａｃｙｌａｔｉｏｎｒｅａｃｔｉｏｎｗｉｔｈｔｈｅＨｎｂＮ—ａｕｘｉｌｉａｒｙ

ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅｉｓｒｅａｒｒａｎｇｅｄｙｉｅｌｄｉｎｇｔｈｅｄｅｓｉｒｅｄｐｅｐｔｉｄｅｂｙｍｉｌｄｂａｓｅａｆｔｅｒｃｌｅａｖａｇｅｆｒｏｍｔｈｅｒｅｓｉｎ［１９，２…．４

Ｓｅｑｕｅｎｃｅ－ａｓｓｉｓｔｅｄｐｅｐｔｉｄｅＴｈｅ

ａｔｔａｃｈｍｅｎｔ

ｏｆ

ｓｐａｃｅｒ

ｎｏｔｉｃｅａｂｌｅ“ｄｉｆｆｉｃｕｈｓｅｑｕｅｎｃｅｓ”ｔｈｅｓｙｎｔｈｅｓｉｓ

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（Ｔｈｒ—Ｖａｌ）；一ＯＨａｎｄＨ．Ｖａｌ—Ａｓｈ—Ｖａｌ．Ａｓｎ．Ｖａｌ—Ｇ１ｎ—Ｖａｌ一

Ｇｉｎ—Ｖａｌ—Ａｓｐ—ＯＨ，ｔｈｅＡｃｙｔＣａｒｒｉｅｒＰｒｏｔｅｉｎ（６５—７４）

ｔｈｅ

ａｎｄｔｈｅｈｕｍａｎｉｎｓｕｌｉｎＢ—ｃｈａｉｎｈａｖｅｂｅｅｎｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄ．Ｉｎａｌｌ

ｃａｓｅｓ

ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（ＳＡＰＳ）

ｕｎｉｔｓ

ｔｏ

ｉｎｃｒｅａｓｅ

ｄｉｓｔａｎｃｅｆｒｏｍｔｈｅｐｅｐｔｉｄｅ，ｃａｎｔｉｏｎ，ｋｎｏｗｎ

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ｉｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎｏｆ

ａ

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ｐｅｐｔｉｄｅ—ｃｈａｉｎａｇｇｒｅｇａ—

ｓａｔｉｓｆａｃｔｏｒｙｒｅｓｕｌｔｓ．Ｉｎｔｈｅ

ｓｅｑｕｅｎｃｅ

ｌａｔｔｅｒｃａｓｅ．ｔｈｅｌｙｓｉｎｅｐｒｅ－

ｔｏ

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ａ

ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ

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（ＳＡＰＳ）”．Ｄｕｒｉｎｇ

ｕｓｉｎｇ

ｓｔｕｄｙｏｆｓｕｃｈ“ｄｉｆｆｉｃｕｌｔｓｅｑｕｅｎｃｅｓ”

ｓｔｒａｔｅｇｙ，ＤｕｅＬａｒｓｅｎＢ

ａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎ

ｍａｙ

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ｄｅｓＢ３０

Ｂ—ｃｈａｉｎ．

ｒｎｅａｒ—ｉｎｆｒ ａｒｅｄ

ｔｈｅＦｍｏｃ—ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ

ｔｈａｔ

Ｆｏｕｒｉｅｒ—ｔｒａｎｓｆｏｒｍ）Ｒａｍａｎａｎａｌｙｓｉｓｄｕｒｉｎｇｔｈｅｓｖｎｔｈｅｓｌ‘ｓ

ｏｆ

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ｔｈｅ（Ａｌａ）。，ｔｈｅ

ｃｏｎｆｏｒｍａｔｉｏｎｓｈｉｆｔｓｏｆｔｈｅｇｒｏｗｉｎｇ

ｐｒｅ—ｓｅｑｕｅｎｃｅｆｒｏｍｃｏｌｌ

ｗａｓ

ａ

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ｓｅｑｕｅｎｃｅｓ

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ｐｅｐｔｉｄｅｃｈａｉｎ

ｗｉｔｈ［Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）］６

ａ

ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄＣ—ｔｅｒｍｉｎａｌｌｙ．Ｔｈｕｓ，

卢一ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ（ｎ≥６）ｔｏ

ｔｈａｔ

ＳＰＰＳ

ｒａｎｄｏｍｏｂｓｅｒｖｅｄ．

ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｔｈｅｄｉｆｆｉｃｕｌｔ

ｐｏｌｙ—ａｌａｎｉｎｅ，（Ａｌａ）ｎ，（ｎ≤ｗｉｔｈ［Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）］。（ｍ≤６）

Ｔｈｉｓｒｅｓｕｌｔｉｓｉｎａｇｒｅｅｍｅｎｔｗｉｔｈｔｈｅｇｅｎｅｒａｌｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎ

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ａｎｄ［Ｇｌｕ（ｔＢｕ）］。。（ｍ≥６）ａｓｐｒｅ—ｓｅｑｕｅｎｃｅｓ．Ｗｉｔｈ

ｍ／＞３，ｐｅｐｔｉｄｅｓｐｒｏｄｕｃｔｓｗｈｉｌｅａｎｄ

ａ

ａｒｅ

ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ．５

ＴｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆｍｉｘｅｄｓｏｌｖｅｎｔＩｔ

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ｉＳ

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ｓｉｎｇｌｅ，ｈｏｍｏｇｅｎｅｏｕｓｏｆｄｅｌｅｔｉｏｎｐｅｐｔｉｄｅｓｐｅｐｔｉｄｅｓ

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（ｎ≥６）ｗｉｔｈｏｕｔｔｈｅ

ｐｒｅ—ｓｅｑｕｅｎｃｅ．Ａ

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ａ

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ｏｆ

ｍｉｘｅｄｓｏｌｖｅｎｔａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎｄｅｓｔｒｏｙｉｎｇ

ｐｅｐｔｉｄｅ

ｓｅｑｕｅｎｃｅ，［Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）Ｇｌｕ（ｔＢｕ）］３，ｈａｓ

ｆａｖｏｒａｂｌｅｅｆｆｅｃｔ

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ｂｅｔｗｅｅｎ

ｔｈｅ

ｒｅｓｕｌｔｓ．Ｓｏｍｅ