生理学
能与NE或E结合的受体称为肾上腺素能受体(adrenergic receptor·),主要分为仪型肾上腺素能受体(简称仪受体)和p型肾上腺素能受体(简称p受体)两种。仅受体又有o【,和仅z受体两种亚型,p受体则可分为p,、p:和p,受体三种亚型。所有的肾上腺素能受体都属于G蛋白耦联受体。
肾上腺素能受体广泛分布于中枢和周围神经系统。分布有肾上腺素能受体的神经元称为肾上腺素敏感神经元(adrenoceptive neui’on)。中枢去甲肾上腺素能神经元的功能主要涉及心血管活动、情绪、体温、摄食和觉醒等方面的调节;而中枢肾上腺素能神经元的功能则主要参与心血管活动的调节。,在外周,多数交感节后纤维末梢支配的效应器细胞膜上都有肾上腺素能受体,但不一定两种受体都有,有的仅有仅受体,有的仅有B受体,也有的兼有两种受体。例如,心肌主要存在p受体;血管平滑肌则有d和p两种受体,但皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以d受体为主,而骨骼肌和肝脏的血管则以B受体为主。NE对d受体的作用较强,而对B受体的作用则较弱。一般而言,NE与仅受体(主要是仅,受体)结合所产生的平滑肌效应主要是兴奋性的,包括血管、子宫、虹膜辐射状肌等的收缩,但也有抑制性的,如小肠舒张;NE与p受体(主要是B:受体)结合所产生的平滑肌效应是抑制性的,包括血管、子宫、小肠、支气管等的舒张,但与心肌B,受体结合产生的效应却是兴奋性的。艮受体主要分布于脂肪组织,与脂肪分解有关。
酚妥拉明(phentolamine)能阻断d受体,包括a。和仪:受体,但主要是d,受体。哌唑嗪(prazosin)和育亨宾(yohimbine)可分别选择性阻断0【,和0【:受体。由于0【:受体多为突触前受体,故临床上用dz受体激动剂氯压啶
(ctonidine)可治疗高血压。普萘洛尔(propranol01)能阻断B受体,但对B,和B:受体无选择性。阿替洛尔(atenol01)和美托洛尔(metoprol01)主要阻断p,受体,而丁氧胺(t~utoxamine)则主要阻断p:受体。临床上治疗心绞痛伴有肺通气不畅的患者时,应选用选择性B,受体拮抗剂,而不能选用非选择性拮抗剂。
(3)多巴胺及其受体:多巴胺(dopamine,DA)也属于儿茶酚胺类。DA系统主要存在于中枢神经系统,包括黑质一纹状体系统、中脑边缘系统和结节一漏斗三个部分。脑内的DA主要由中脑黑质产生,沿黑质一纹状体投射系统分布,储存于纹状体,其中以尾核的含量最高。已发现并克隆出D,~Ds五种受体亚型,它们都是G蛋白耦联受体。中枢多巴胺系统主要参与对躯体运动、精神情绪活动i垂体内分泌功能以及心血管活动等的调节。
(4)5一羟色胺及其受体:5一羟色胺(serotonl‘n或5一
hydroxytryptam~’ne,5一HTy系统主要存在于中枢。5一HT能神经元胞体主要集中于低位脑干的中缝核内。其纤维投射分上行部分、下行部分和支配低位脑干部分。、,上行部分的神经元位于中缝核上部(此处5一HT含量最多),纤维投射到纹状体、丘脑、下丘脑、边缘前脑和大脑皮层;下行部分的神经元位于中缝核下部,纤维下达脊髓后角、侧角和前角;支配低位脑干部分的纤维则分布于低位脑干内部。
5一羟色胺受体多而复杂,已知有5一HT,~5~HT,七种受体。5一}tT,受体又可分出5。HTl^、5一HTlB、5一HTlD、5一HTlE、一5一HTlF五种亚型,在5一HT2受体中可分出5一HT扒5一HT扭和5一HTz(以前称为5一HT,c)三种亚型,在5一HT;受体中也可分出5一HT;。和5一HT躅两种亚型。5一HT,受体是离子通道型受体,其余大多数是G蛋白耦联受体。此外,部分5一HT,一受体是突触前受体。5一HT在中枢神经系统的功能主要是调节痛觉与